Что представляет собой такое лекарственное средство, как «Фенитоин» Инструкция по применению, аналоги препаратов с таким же действующим компонентом будут представлены ниже.
Вот рекомендую посмотреть пурегон стоимость и заказать его от компании aptekadusseldorf.ru . Это очень выгодно, качество гарантировано!
Химические свойства и форма выпуска
«Фенитоин» с одноименным активным компонентом представляет собой противоэпилептическое лекарство. Оно является производным гидантоина, очень близким к барбитуровой кислоте (по своей химической структуре).
Рассматриваемое вещество входит в перечень важных лекарственных средств ВОЗ, а также в список жизненно необходимых медикаментов.
Фенитоин (инструкция по применению препарата с этим компонентом будет представлена далее) был синтезирован в 1908 году. И лишь к 1937-му были обнаружены его противосудорожные свойства.
Данное вещество представляет собой порошок (кристаллический) белого цвета, который практически не растворяется в воде. Это соединение возможно растворить лишь в 1% растворах едких щелочей.
В настоящее время выпускают пероральные таблетки «Фенитоин», а также средство для парентерального введения.
Фармакология
Как действует медикамент «Фенитоин»? Инструкция по применению указывает на то, что это средство обладает противосудорожными, антиаритмическими, противоэпилептическими и миорелаксирующими свойствами.
Противосудорожная активность данного препарата достаточно высока. При этом его прием не вызывает сонливости и заторможенности.
Фенитоином называют эффективный биолого-электрический стабилизатор. При приеме высоких доз вещества оно способно привести к нарушению координации движения человека.
Рассматриваемое средство активизирует ЦНС, повышает порог возбудимости, оказывает антиаритмическое воздействие на сердце, а также уменьшает скорость прохождения импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье.
Механизм действия препарата
На чем основано действие лекарства «Фенитоин»? Инструкция гласит, что принцип его влияния на организм человека еще до конца не изучен. Однако специалисты утверждают, что основополагающим свойством этого средства является его способность стабилизировать мембраны (нейрональные) синаптических связей и тела нервных клеток.
Благодаря такому воздействию, прием препарата позволяет ограничить распространение нейронального возбуждения, а также снизить судорожную активность.
Особенности средства
Чем примечательно лекарство «Фенитоин»? Инструкция по применению сообщает, что его активное вещество воздействует на автономные ганглии, ткани головного и спинного мозга, сердце, в том числе его проводящую систему, периферические нервы и гладкие мышцы кишечника и сосуды сердца.
Прием этого препарата позволяет снизить концентрацию натрия в нейронах, облегчить транспортировку ионов натрия из клеток, а также уменьшить внутриклеточное передвижение кальция.
Нельзя не отметить и то, что рассматриваемое лекарство влияет на работу фибробластов, нейроглий и эндокринных клеток. Также была обнаружена его способность ускорять заживление ран, подавлять активность рецепторов (глутаматных), улучшать снабжение кислородом клеток, тканей и органов в условиях отравления токсинами и гипоксии.
Прием препарата в терапевтических дозах оказывает умеренное тонизирующее действие и успокаивает, а также не вызывает привыкания.
Кинетика
Всасывается ли вещество фенитоин? Инструкция по применению (форма выпуска одноименного лекарства была названа выше) гласит, что при пероральном приеме препарата этот компонент довольно легко усваивается организмом больного. Однако фармакокинетические параметры рассматриваемого средства могут значительно отличаться у различных групп пациентов.
Наибольшая концентрация лекарства в крови достигается в течение 5-14 часов (до 28 часов для таблетированной формы). Эффект от перорального приема препарата наблюдается примерно через час, а после внутривенного введения – спустя несколько минут.
Практически 80% активного вещества связывается с плазменными белками крови. У людей, страдающих болезнями почек, этот показатель может достигать 43%.
Согласно инструкции, рассматриваемое средство довольно быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер. При этом оно распределяется почти по всем тканям и органам.
Около 5% фенитоина выводится посредством почек. Что касается оставшегося соединения, то оно метаболизируется в печени, преобразуясь в неактивные параоксифенилы и глюкурониды, которые затем выходят из организма вместе с желчью.
Как следует использовать лекарство «Фенитоин»? Применение этого препарата показано вместе с фенобарбиталом, витаминами D и К, а также другими противоэпилептиками. Только в этом случае он окажется максимально эффективным.
Показания
В каких случаях используют лекарства с таким активным компонентом, как фенитоин? Инструкция по применению (таблетки и раствор должен рекомендовать только опытный доктор) указывает на следующие показания:
- эпилепсия;
- период после операции и травмы (в качестве профилактического препарата);
- желудочковая и суправентрикулярная аритмия, которые были вызваны передозировкой антидепрессантами и сердечными гликозидами;
- эпилептический статус с парциальными сложными приступами и тонико-клоническими припадками;
- синдром Меньера;
- невралгия тройничного нерва, в том числе при резистентности к карбамазепину;
- язвенный колит или СРК (при неэффективности иной терапии);
- нарушения мыслительных процессов, расстройства психики, поведенческие расстройства;
- косоглазие и глаукома;
- нарушенный процесс регенерации (ожоги, кариес, язвы и склеродермия);
- возвратная лихорадка и гипоталамический синдром.
Противопоказания
Рассматриваемый препарат запрещается использовать при:
- кахексии или лейкопении;
- лактации;
- тяжелых болезнях почек и печени;
- сердечной недостаточности, AV-блокаде 2-й или 3-й степени, брадикардии;
- повышенной чувствительности к активному действующему веществу;
- порфирии;
- синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
- беременности.
Также следует соблюдать осторожность больным сахарным диабетом, алкоголизмом, при красной волчанке или гипертермии.
Лекарство «Фенитоин»: инструкция по применению
Дозировка данного препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от возраста пациента и болезни.
При неэпилептических заболеваниях доза должна быть в несколько раз ниже, нежели при эпилепсии. Лекарство в форме таблеток принимают только во время еды.
Суточная доза препарата для взрослых пациентов составляет 1-3 таблетки (делят на 2-3 приема). Если необходимо, то это количество можно увеличить до 4 таблеток в день.
Максимальная дозировка лекарства в сутки составляет 8 таблеток. При этом за один раз больной может принять лишь 3 таблетки.
При лечении детей до 5 лет им назначают по ¼ таблетки дважды в день. Малышам 5-8 лет – в том же количестве, но 3 или 4 раза в сутки.
Детям, которые уже достигли 8-летнего возраста, рекомендуется давать по 1-2 таблетки в 2 приема.
Продолжительность лечения этим средством определяется только специалистом.
Действия побочного характера
Прием лекарств с фенитоином может вызывать следующие нежелательные последствия:
- Кожная аллергия, кореподобная сыпь (следует отменить препарат до устранения симптома).
- Тяжелые аллергические реакции (возникают редко), лихорадка, обширные высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротические отеки эритема, гепатит.
- Гиперплазия десен, макроцитоз, остеомаляция, мегапластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гирсутизм, гемолитическая анемия, лимфоденопатия.
- Дозозависимые нарушения со стороны ЦНС, нистагм, фибрилляции губ и век, беспокойство, атаксия, головокружение, тремор, инсомния, повышенная раздражительность, сенсорная нейропатия (развиваются при длительном приеме больших доз).
- Гипертрихоз, огрубение черт лица, гиперпигментация, снижение веса, полиартрит.
Также следует отметить, что при приеме первой дозы у пациента могут развиться следующие побочные эффекты: расстройства со стороны ЖКТ, повышение уровня ферментов печени тошнота, диспепсия, гастралгия и гастрит. Появления таких эффектов можно избежать, если принимать таблетки только во время трапезы.
Случаи передозировки
Применение рассматриваемого препарата в высоких дозах на протяжении длительного времени может привести к развитию атаксии, нистагма, гиперкинезов, сенсорной нейропатии и диплопии. Также у пациента может проявиться усиление приступов эпилепсии, гипергликемия и сопор.
Следует особо отметить, что у данного вещества нет специфического антидота. Терапию необходимо проводить согласно проявившимся признакам.
Особая информация
Рассматриваемое средство нельзя резко отменять больным эпилепсией, так как это может вызвать развитие синдрома отмены. Если необходимо отказаться от его приема (например, при аллергии или гиперчувствительности), то следует использовать противосудорожные лекарства другого рода.
Лечение рассматриваемым средством оказывает влияние на уровень холестерина, билирубина, щелочной фосфатазы, ферментов печени, глюкозы, кальция в сыворотке крови, а также гормона тироксина.
Как было сказано выше, вещество фенитоин метаболизируется в печени, поэтому во время его приема следует соблюдать особую осторожность людям с печеночной недостаточностью.
Если у человека ранее наблюдалась повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным препаратам, то на данное вещество также возможна аллергия.
Во время лечения пациенту запрещается управлять автомобилем, а также выполнять опасные виды работ.
Аналоги и отзывы
Чем можно заменить противоэпилептический препарат «Фенитоин»? Аналоги этого средства содержат то же активное вещество. К таким лекарствам относят следующие: «Дифенин», «Дифенилгидантоин» и «Дилантин».
Большинство отзывов пациентов о рассматриваемом средстве хорошие. Они утверждают, что данный препарат переносится довольно легко. Кроме того, он обладает небольшой стоимостью и не теряет своих противосудорожных свойств даже при продолжительном приеме.
Нельзя не отметить и то, что имеется множество положительных мнений об этом средстве, которые оставили пациенты, принимавшие его в составе комплексной терапии.
